Farmakologija Ekstrakta divljeg kestena

Ekstrakt farmakologija divlji kesten



Apsorpcija

U početku je izvijestio da je bioraspoloživost aescin 12.5although naknadne studije na štakorima su izvijestili bioavailabilities manjim od 0,25%

Aescins od divljeg kestena pojavljuju se slabo apsorbira

Razlike u apsorpciji i vrijednosti s Aescorin® (standardni oblik divljeg kestena s 50 mg β-aescin) i Venostasin® (odgođeno puštanje formulacija sa 50 mg β-aescin) nije značajan.

Seruma

U štakora, izolirani aescin Ia i isoaescin Ia apsorbiraju na oralni unos od 4mg/kg (do max vrijednosti od 7.1ng / mL i 43.8ng / mL, respektivno).

Nosa od 50mg β aescin od divljeg kestena doseže Tmax vrijednost u samo manje od tri sata (2,3 2,9 h) dostizanje za prosječne Cmax 16.9-17.3ng/mL sa24 h AUC od 247.4-258.5ng/h/mL.

Točan vrhova u plazmi se pojavljuju da podlijegati širok stupanj interpersonalne varijabilnosti.

Dvaput dnevno nosa od β-aescin (50mg) odvojeni od strane 12 sati je dovoljno za održavanje serumske razine iznad 5ng/mL za 24 sata, jer se čini da zahtijevaju 12 sati za porast serumskog β aescin do početne

Metabolizam

Aescin Ia poznata kao opsežno metabolizira pomoću lactobacillus brevis i crijevnu mikrofloru u razne metabolite uključujući Isoaescin Ia, protoaescigenin, desacylescin sam i 21β O tigloylprotoaescigenin.

Aescin Ia je u mogućnosti to pretvoriti u Isoaescin Ia u in vitroi u rat, i dok je obrnuto reakcija može pojaviti je na niže stope.

Eliminacija

Aescin Ia i Isoaescin Ia pojaviti se to imati poluživot u rasponu od 6-8 h

Mehanizmi

Β-aescin potvrđena povećati osjetljivost stanica na kalcij propusnost što činiti se biti primijenjene na sve testirana ćelija uključujući srčane ćelije, bronciol ćelije, neurona, skeletnih mišićnih stanica

3 Kardiovaskularnog zdravlja

Mehanizmi

U endotelnim stanicama podložan hipoksija (nedostatak kisika), očekivano smanjenje stanične koncentracije ATP i povećanje fosfolipaza2 aktivnost Prikazuje se u oslabljenim sa aescin 100ng/mL (88nM), s maksimalnim učincima na 750ng/mL (660nM) .250ng/mL aescin (220nM) je također učinkovit u smanjenju hipoksijom izazvane imuni ćeliji pridržavanje endotela.

Štetnog djelovanja hipoksija (nedostatak kisika) na stanicama krvnih žila pojavit će se smanjiti kad aescin kruži oko ćelija u vrijeme hipoksije

Dok aescin ne promijeniti po sebi opuštajuće djelovanje acetilkolina na endotela, oštećenje vidio sa pyrogallol Preinačio na način da se ponovno spriječila L-NAME (aescin nije uspio sačuvati opuštanje u prisustvu pyrogallol i L-NAME). Kao pyrogallol stvara superoksidni radikali i smanjuje dušikov oksid bioavailabilitywhile L-NAME namah sprječava sintezu, ove zaštitne učinke može biti sekundarni za očuvanje dušikov oksid, koji je uobičajen za antioksidansa (koji divlji kesten je upleten u prethodno upotrijebljen).

Aescin pojavit će se stimulirati dušikova proizvodnje temelji na endotela u in vitro u 1µM i to je bio hipoteza da povećana endotelnih stanica propusnost za kalcij vidio sa aescincan uzrokuju povećanje endotelne dušikov oksid sintetaza (Enoš) aktivnost, budući da je Enoš kalcij ovisna enzima

Možda Aescin moći senzibilizirati endotelne stanice da kalcij prilivom, što rezultira u povećanju proizvodnje dušičnog oksida

Aescin izmijeniti kontraktilne reakcija od strane adrenalinealthough aescin sama pojavljuje se biti sposoban za ugovaranje zec portala veinsas kao pas i humansaphenous vena i potencije kod ljudi biti varijabla EC50 u rasponu 10-30µM. Iako je stupanj kontrakcije na maksimalnu djelotvornost usporediva s 100nM nadbubrežne koncentracija natrija može biti previsoka relevantna da oralna suplementacija.

Aescin ima potencijal da se poveća krvni tlak, ali to zahtijeva koncentraciju u krvi koje su reda veličine veće nego što je vidio u krv sa nosa od divljeg kestena; ove informacije vjerojatno se ne primjenjuje na nosa kod ljudi

Aescin izgleda da potiču PGF2α, Arahidonska kiselina prostaglandina.

Kronične Venske Insuficijencije

Kronične venske insuficijencije (CVI) je stanje gdje vene nisu u mogućnosti da primjereno pumpa krv natrag u srce, koja teži za posljedicu svrbež i promjene boje kao i edema nogu. Kronična venska insuficijencija je stanje koje proširene vene su povezane s i CVI je oba na estetske i medicinski komplikacija.

Studije koje su procijeniti djelotvornost divlji kesten ekstrakt protiv placeba Napomena da je znatno efikasniji kada se uzimaju u razdoblju od 1-3 mjeseca u smanjenju simptoma kronične nogu insuficijencije. Dok se da znatno više suđenja u postojanje prema meta-analize, oni nisu dostupne on-line zbog provode na njemačkom jeziku. Rekao je meta-analiza je u mogućnosti procijeniti 17 ispitivanja provedena na ekstrakt divljeg kestena za liječenje kronične venske insuficijencije i zabilježenih značajno smanjenje bolova, edem, nogu volumen 32,10 uz 95% CI od 13.49 50.72 mL oba gležnja (4,71 mm uz 95% CI 1,13 8.28 mm) i tele (3.51 mm uz 95% CI od 0,58-6.45 mm) širina i svrab u odnosu na placebo.

U odnosu na placebo, ekstrakt divljeg kestena uz standardne oralne doze, čini se učinkovita u smanjenju simptoma kronične venske insuficijencije

Suplementacija sjeme ekstrakt sadrži aescin 50mg dva puta dnevno za 12 tjedana u osoba s kroničnom venskom insuficijencijom napomenuo da nosa je povezana izrazitijeg smanjenja edema u odnosu na placebo (9,8 mL na placebu, 43,8 mL uz dodatak) ipak je za potenciju usporediv kompresijsku terapiju (čarape ili oblozi fizički stisnuti noge). Druge komparativne studije su primijetili da divlji kesten (600mg) je manje učinkovit od Pycnogenol (360 mg) u smanjenju ukupne simptome i volumen nogu i u odnosu na O-ß-hydroxyethyl rutosides (sintetička analogije od rutin za korištenje kronične venske insuficijencije) čini se da su usporedive po recenzije (oba ispitivanja provedena u njemački i nije dostupna on-line).

Temelji na ograničenim dokazima, potencije divlji kesten ekstrakt za liječenje kronične venske insufficency pojavljuje biti usporediva ili manja od Pycnogenoli usporediv kompresijsku terapiju

4 Upale i Imunologije

Mehanizmi

Zapaženo je da dok protuupalni učinci aescin ovise nadbubrežne žlijezde, suplementacija se ne povećava inhernetly nedostatak razine. To je dovelo do hipoteze da aescin povećanje utjecaja već prisutni glukokortikoidi kao mehanizmi Pripisuje aescin (Fosfolipaza A2 potiskivanje, inhibicije NF-kB i smanjenje faktora adhezije ćelija) također se vide s glukokortikoidi.

In vitro , aescin i nedostatak može oboje inhibira aktivaciju makrofaga (3ng/za nedostatak) i 10/mL za aescin dok kombinacija čini se da sinergistički, smanjujući lučenje dušičnog oksida (34,8%), TNF-α (24%) i IL-1β (46,7%) u koncentracijama od 1ng/mL (nedostatak) i 100ng/mL (aescin).

2mg/kg aescin ubrizgava tri sata nakon upale izazvane u štakora (karagenan) čini Nedovoljno za smanjenje upale, i dok je 1mg/kg nedostatak je također bio neučinkovit kombinacija smanjuje edem zbog upale uzrokovane 52.86% i kombinacija su se drugdje sinergijski štakora doživljava slom retinalne barijere (posljedica upale).

Aescin izgleda kao da ima protivupalna svojstva, i dok su oni inhernetly slabe čini se biti u mogućnosti to uzdići protuupalni učinci kortikosteroida u razumnom koncentraciju. Ovo je vjerojatno relevantan za usmeni iz nosa

4.2. alergije

Tip i hypersensitivities (alergijski rinitis, alergijski konjunktivitis, alergijske astme, alergije na hranu i anafilaksa) su imunološki odgovori uglavnom posredovana mastociti i Eozinofili gdje vezanje IgE na FcεRI receptora uzrokuje relativno brz imunološki odgovor; Ona je podijeljena u ranoj fazi (vezanje IgE na FcεRI) i kasnije faze (posredovan Citokini pušten iz mast ćelija, koje su degradirane nakon rane faze) i tih upalnih reakcija (nazivaju alergijama) imaju tendenciju da se liječiti kortikosteroidima, anti-histamines i stabilizatori mastocita.

U modelu pasivni kožno anafilaksije (tipa preosjetljivosti modela za ranoj fazi) i upale dišnih putova izazvana ovalbumina (kasnu fazu), intraperitonejski injekcije β-Aescin (1,5-3mg/kg) je jednako učinkovit kao i referentni lijek deksametazon 3mg/kg u smanjenju alergijski kožni reakcija dok se on malo manje učinkovit u smanjivanju limfocitne infiltracije pluća. Anti-alergijske efekte bio napomenuo drugdje protiv spoj 48/80 s oralne aescin.

Β-Aescin izgleda kao da ima moćan anti-alergijske efekte, a učinkovito prati oralni ingestije. Dok su injekcije jednako učinkovit kao kortikosteroidi, relativna potencije možda ne odražava oralna suplementacija (jer β Aescin slabo apsorbira)

5 Interakcije s organskih sustava

Uši

U uvjetima cirkulacijom insuficijencije u ušima (unutrašnje uho poremećaji), Dobivanje dodatnih 25mg aescin (iako smesti s 450mg troxerutin) pet puta dnevno za šest tjedana bilo je povezano sa značajnim poboljšanjima u Raspravi i bolje referentni lijek od 600mg pentoxifylline.

Smatra se da blagotvorno za unutarnje uho poremećaji pripadaju lošeg protoka krvi u venama, ali jedina studija smesti s drugog agenta

Crijeva

Liječenje hemoroide jejedan od tradicionalno preporučuje koristi divlji kesten, uglavnom jer su gužve u venama oko analnog kanala i divlji kesten je poznat za ublažavanje zagušenja krvnih žila.

Ona je izvijestila (preko pregled, primarni tekst) da dva mjeseca nosa tri puta dnevno 40mg aescin dodatak je bio povezan s elektrodom endoskopska evaluacija simptoma i krvarenja (82% odgovora uz dodatak u odnosu na 32% u placebo) s povlasticama u roku od tjedan dana korištenja dodatak.

Divlji kesten se tradicionalno preporučuje za hemoroide. Iako ne postoji mnogo dokaza na ovom pitanju, usamljeni studija primijetio značajne prednosti povezane s nosa

6 Interakcije s Estetikom

Koža

Nuspojava kronični veinous nedovoljan (od koje divlji kesten je vidio kao terapijski) je proširene vene, a time i upotreba divljeg kestena se ponekad preporučuje za proširene vene zbog aescin sadržaja.

Jedna studija (spomenuto u pregledu i nije dostupan online) koji koristi oralnu terapiju od 20mg aescin tri puta dnevno uz topikalne primjene 4,4 mL vrhnja (2% aescin) osam tjedana Bilježi poboljšanje u plavetnilo nogu, veličine i edem u odnosu na placebo.

Zbog svoje uloge u kronične venske insuficijencije, divlji kesten nosa je mislio kako bi s proširenih vena (koje su uobičajena nuspojava tijekom sredine u kasnoj fazi bolesti); Vrlo ograničeni dokazi na temu, ali to sugerira da je na snazi

7 Sigurnost i toksikologija

Opće

Meta-analiza na kronične venske insuficijencije (2006 version) je istakao da najčešće prijavljene nuspojave povezane s divlji kesten potrošnje bili gastrointestinalnog pritužbe, vrtoglavica, mučnina, glavobolja i pruritis. Obično, ove nuspojave se ne razlikuju placebom (osim gastrointestinalnog compliants koja ponekad bile značajne).

Kratkoročno korištenje ekstrakta divljeg kestena je mislio da se generalno siguran, iako postoji svibanj biti više gastrointestinalnih nuspojava povezana s divlji kesten u odnosu na placebo

Studije slučaja

Komponenta aesculetin mislili da bude prisutan u dovoljnim količinama štetno komunicirati sa varfarinom u odnosu na razrjeđivanje krvi.

Zbog anticoagulating efekata od krvi poboljšanja protoka sa aescins i aesculetin, smatra se divlji kesten može potencijalno interakciju (negativno) s pharamceutical zgrušavanja krvi kao što su Varfarin

U osoba s angiomyolipoma (bubrega tumora misao biti prisutan u 0.13of populacije) koja je poznata da predispozicije za aneurizme i krvarenje, korištenje over-the-counter divljeg kestena ekstrakta smatrali su da doprinose promatranih rupture rekao je angiomyolipoma.

Studija slučaja pridružene ruptura oblik tumora bubrega; ekstrakt divljeg kestena uzročnosti nije postavljen i ova tema nije dobro istražena jer se primjenjuje na ekstrakt divljeg kestena

Β aescin komponenta je upleten u slučajevima kontaktne urtikarije (koža osip povezan s svrbež i vratite i profesionalne astme, sugerira da je svibanj biti na allergin.

Čini se da je moguće biti alergičan na β-aescin